Ketoprofenum lysinum
Substancja czynna
Ketoprofen w postaci soli lizynowej (Ketoprofenum lysinum)
Rok wprowadzenia do lecznictwa
Lata 80. XX wieku
Grupa farmakologiczna
Niesteroidowe leki przeciwzapalne, NLPZ, o działaniu przeciwbólowym, przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym.
Mechanizm działania
Działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne oraz przeciwgorączkowe.
Dostępne formy leku
Granulat do sporządzenia roztworu doustnego w saszetkach
Narządy i układy, na które działa
Układ mięśniowo szkieletowy, stawy, tkanki miękkie oraz ośrodkowy układ nerwowy w zakresie odczuwania bólu.
Dyscypliny medyczne stosujące substancję
Medycyna rodzinna, ortopedia, reumatologia, stomatologia, neurologia.
Wzór chemiczny głównego związku czynnego
Ketoprofen, C16H14O3

Ketoangin Spray na gardło o działaniu przeciwzapalnym i przeciwbólowym 15 ml
Kiedy warto sięgnąć po ketoprofen lizynowy?
Lek stosuje się objawowo w bólu i stanie zapalnym. Sprawdza się przy dolegliwościach mięśniowo stawowych, także po urazach i przeciążeniach. Bywa używany w bólu zęba oraz w bolesnym miesiączkowaniu.
Może być stosowany w leczeniu gorączki oraz bólu towarzyszącego infekcji. Działa przeciwgorączkowo poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn w ośrodku termoregulacji w podwzgórzu, nie zaburzając fizjologicznych mechanizmów regulacji temperatury.
Jak prawidłowo stosować ketoprofen lizynowy?
Dawkowanie doustne, przykład schematu dla granulatu w saszetkach:
Dorośli i młodzież w wieku 16 lat lub więcej, 1 saszetka zawierająca 50 mg ketoprofenu 3 razy na dobę, co odpowiada 80 mg ketoprofenu z lizyną 3 razy na dobę. Maksymalna dawka dobowa ketoprofenu wynosi 200 mg. Zanim zastosuje się 200 mg na dobę, należy rozważyć stosunek korzyści do ryzyka.
Kiedy nie należy stosować ketoprofenu lizynowego?
Ketoprofen z lizyną nie powinien być stosowany w określonych sytuacjach klinicznych, ponieważ w tych przypadkach ryzyko ciężkich działań niepożądanych może przewyższać potencjalne korzyści terapeutyczne. Przeciwwskazania obejmują:
- Nadwrażliwość na ketoprofen, kwas acetylosalicylowy, inne NLPZ lub substancje pomocnicze, także, jeśli w wywiadzie występowały reakcje typu skurcz oskrzeli, napad astmy, nieżyt nosa, pokrzywka, lub inne reakcje alergiczne po ASA lub NLPZ. Opisywano ciężkie, rzadko także śmiertelne reakcje anafilaktyczne.
- Astma oskrzelowa w wywiadzie, szczególnie z nadwrażliwością na ASA lub NLPZ.
- Czynna choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy, czynne krwawienie z przewodu pokarmowego, a także przebyte owrzodzenie lub perforacja.
- Choroba Leśniowskiego Crohna lub wrzodziejące zapalenie jelita grubego.
- Ciężka niewydolność serca, ciężka niewydolność wątroby, ciężka niewydolność nerek.
- Skaza krwotoczna.
- Trzeci trymestr ciąży.
Wpływ na działanie innych leków - interakcje
Ketoprofen z lizyną może wchodzić w istotne interakcje z innymi lekami, dlatego przed rozpoczęciem terapii należy przeanalizować aktualnie stosowane preparaty, zwłaszcza w leczeniu przewlekłym.
Najbardziej istotne klinicznie są:
- Inne NLPZ, w tym inhibitory COX 2 oraz duże dawki salicylanów, znacząco zwiększają ryzyko owrzodzeń i krwawień z przewodu pokarmowego. Takich połączeń należy unikać.
- Leki przeciwzakrzepowe, na przykład heparyna i warfaryna, a także leki przeciwpłytkowe, takie jak kwas acetylosalicylowy czy klopidogrel, zwiększają ryzyko krwawienia. Wymagają ścisłej kontroli klinicznej.
- Doustne glikokortykosteroidy oraz SSRI dodatkowo podnoszą ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego.
- Lit, metotreksat w dawkach 15 mg tygodniowo lub większych, fenytoina oraz niektóre sulfonamidy mogą wykazywać nasilone działania niepożądane podczas jednoczesnego stosowania. Konieczna bywa kontrola parametrów laboratoryjnych i ewentualna modyfikacja dawkowania.
- Leki moczopędne, inhibitory ACE, sartany, cyklosporyna i takrolimus mogą zwiększać ryzyko pogorszenia czynności nerek, szczególnie u osób odwodnionych i w podeszłym wieku.
- Preparaty sprzyjające hiperkaliemii, na przykład diuretyki oszczędzające potas, inhibitory ACE, sartany, heparyny czy trymetoprym, mogą prowadzić do podwyższenia stężenia potasu we krwi. W takich sytuacjach wskazana jest kontrola elektrolitów.
- Alkohol zwiększa ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza ze strony przewodu pokarmowego. W trakcie terapii należy go unikać.
Bezpieczeństwo stosowania ketoprofenu lizynowego
Najczęstsze działania niepożądane dotyczą przewodu pokarmowego, obejmują ból brzucha, nudności i niestrawność. Najpoważniejszym powikłaniem może być krwawienie lub owrzodzenie przewodu pokarmowego, zwłaszcza u osób starszych oraz przy dłuższym stosowaniu. Rzadko występują ciężkie reakcje nadwrażliwości i poważne reakcje skórne. W przypadku smolistych stolców, krwawych wymiotów, silnego bólu brzucha, duszności lub obrzęku twarzy leczenie należy natychmiast przerwać i skontaktować się z lekarzem.
Lek należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce i przez możliwie najkrótszy czas. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z chorobą wrzodową w wywiadzie, chorobami sercowo naczyniowymi, zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Ketoprofen może maskować objawy zakażenia, dlatego jeśli gorączka lub ból utrzymują się lub nasilają, konieczna jest kontrola lekarska.
W trzecim trymestrze ciąży stosowanie jest przeciwwskazane. W pierwszym i drugim trymestrze należy unikać podawania, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Nie zaleca się stosowania w okresie karmienia piersią. Lek może niekorzystnie wpływać na płodność, dlatego nie jest zalecany u kobiet planujących ciążę.
Jak ketoprofen lizynowy wpływa na organizm?
Zmniejszając wytwarzanie prostaglandyn, lek ogranicza ból, obrzęk i reakcję zapalną, a także obniża gorączkę. U wielu pacjentów oznacza to nie tylko mniejszy dyskomfort, ale również łatwiejsze poruszanie się, zwłaszcza gdy ból wynika ze stanu zapalnego stawów lub tkanek okołostawowych.
Jak organizm przyswaja i eliminuje ketoprofen lizynowy?
Sól lizynowa jest lepiej rozpuszczalna niż postać kwasowa, co sprzyja szybkiemu wchłanianiu po podaniu doustnym. Wielokrotne podawanie nie zmienia kinetyki preparatu i nie powoduje jego kumulacji. Ketoprofen wiąże się z białkami osocza w 95 do 99 procent.
Jak ketoprofen rozprzestrzenia się w organizmie?
Po wchłonięciu krąży we krwi głównie w postaci związanej z białkami, a znaczące stężenia opisywano między innymi w migdałkach oraz w płynie maziowym, co jest istotne w dolegliwościach stawowych.
Proces przemian ketoprofenu w organizmie
Ketoprofen podlega znacznemu metabolizmowi. U wielu pacjentów 60 do 80 procent dawki podanej ogólnie jest wykrywane w moczu w postaci metabolitów.
Proces usuwania ketoprofenu z organizmu
Ketoprofen jest wydalany szybko, głównie przez nerki. Około 50 procent dawki podanej ogólnie jest wydalane z moczem w ciągu 6 godzin. Profil farmakokinetyczny u młodzieży jest zbliżony do obserwowanego u dorosłych, jednak preparat nie jest wskazany do stosowania u osób poniżej 16 roku życia.

