Mupirocinum

Substancja czynna

Mupirocinum (mupirocyna). Dawniej znana również jako kwas pseudomonowy A. Jest to naturalny antybiotyk o unikalnej strukturze chemicznej, produkowany w procesie fermentacji przez szczepy bakterii Pseudomonas fluorescens. Wykazuje miejscowe działanie przeciwbakteryjne.

Rok pojawienia się na rynku

Mupirocynę wyizolowali w 1971 roku brytyjscy naukowcy z firmy Beecham (obecnie GSK), a na rynku zadebiutowała w 1985 roku jako Bactroban. Stała się przełomem w miejscowym leczeniu zakażeń skóry oraz eradykacji nosicielstwa gronkowca złocistego z nosa, zwalczając nawet szczepy antybiotykooporne.

Dostępne formy leku

Substancja jest stosowana wyłącznie miejscowo w następujących formach:

Maść dermatologiczna (2%) – na bazie makrogoli (PEG), stosowana na skórę gładką.
Krem dermatologiczny (2%) – na bazie oliwianu gliceu i alkoholu stearylowego, rzadziej spotykany, stosowany na rany i zmiany sączące.
Maść do nosa (2%) – na bazie białej wazeliny i estrów glicerynowych, specjalnie oczyszczona formuła przeznaczona do aplikacji na błony śluzowe.

Narządy i układy, na które działa

Działa wyłącznie miejscowo na układ powłokowy (skóra, tkanka podskórna, rany powierzchniowe) oraz na błony śluzowe przedniego przedsionka nosa.

Dyscypliny medyczne stosujące mupirocynę

Dermatologia, chirurgia powierzchniowa, medycyna rodzinna, pediatria oraz otolaryngologia i epidemiologia szpitalna (procedury higieniczne).

Skład chemiczny

Substancją czynną jest mupirocyna (C₂₆H₄₄O₉). W klasycznej maści dermatologicznej (np. Bactroban) substancjami pomocniczymi są makrogol 400 oraz makrogol 3350. W wersji do nosa bazę stanowi wazelina biała oraz softisan 649 (lipofilne podłoże łagodne dla śluzówki).

Produktów:0

Właściwości organoleptyczne Mupirocinum

Sama mupirocyna w czystej postaci to biały lub prawie biały krystaliczny proszek, słabo rozpuszczalny w wodzie, ale dobrze rozpuszczalny w alkoholach. Gotowa maść dermatologiczna jest półprzezroczysta, biała, jednorodna i tłusta, o słabym, neutralnym zapachu. Wersja do nosa jest bardziej zwarta i ma maślany charakter, całkowicie bezwonna, by nie podrażniać węchu.

Status rejestracyjny mupirocyny

Wszystkie preparaty zawierające mupirocynę posiadają status leku wydawanego z przepisu lekarza (Rp). Z uwagi na ryzyko wyhodowania szczepów opornych bakterii, antybiotyk ten nie może być stosowany bez wyraźnego zalecenia medycznego.

Kiedy warto sięgnąć po mupirocynę?

Miejscowe leczenie pierwotnych bakteryjnych zakażeń skóry: liszajec (impetigo), zapalenie mieszków włosowych, czyraczność.
Wtórne zakażenia skóry: zainfekowane rany kąsane, szarpane, otarcia naskórka, owrzodzenia, drobne oparzenia oraz zakażone egzemy czy AZS.
Eliminacja (eradykacja) nosicielstwa gronkowców w nosie – w tym groźnego, opornego szczepu MRSA (gronkowiec złocisty oporny na metycylinę) u pacjentów i personelu medycznego przed zabiegami chirurgicznymi.

Mechanizm działania Mupirocinum

Mupirocyna cechuje się unikalnym mechanizmem działania, dzięki czemu nie wykazuje oporności krzyżowej z żadnymi innymi antybiotykami stosowanymi w lecznictwie:

Blokada syntetazy izoleucynowej tRA: lek wiąże się w sposób swoisty i odwracalny z enzymem – syntetazą izoleucyno-tRNA bakterii. Enzym ten jest niezbędny do wbudowania aminokwasu (izoleucyny) w powstający łańcuch białkowy.
Zatrzymanie syntezy białek: przez zablokowanie tego enzymu bakteria traci zdolność produkowania jakichkolwiek własnych białek strukturalnych i enzymatycznych.
Wtórne hamowanie syntezy RNA: brak prawidłowej translacji białkowej wtórnie zatrzymuje syntezę bakteryjnego RNA i budowę ściany komórkowej.
Działanie zależne od stężenia: w niskich stężeniach mupirocyna działa bakteriostatycznie (hamuje namnażanie), natomiast w wysokich stężeniach, jakie uzyskuje się przy aplikacji miejscowej czystej maści, działa silnie bakteriobójczo.

Jak mupirocyna wpływa na organizm

Antybiotyk ten działa jak precyzyjny, miejscowy likwidator bakterii. Ponieważ po nałożeniu na skórę praktycznie w ogóle nie wchłania się do krwiobiegu, nie obciąża żołądka, wątroby ani nerek. Na poziomie rany lub infekcji błyskawicznie zmniejsza stan zapalny, likwiduje wysięk ropny i ból, przyspieszając tym samym naturalny proces gojenia się uszkodzonego naskórka.

Działanie mupirocyny

Ośrodkowe: brak. Nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego.
Obwodowe: wyjątkowo silne działanie przeciw bakteriom Gram-dodatnim. Obejmuje większość szczepów Staphylococcus aureus (w tym MRSA), inne gronkowce (np. S. epidermidis) oraz paciorkowce (Streptococcus). Wykazuje niską aktywność wobec bakterii Gram-ujemnych (poza Haemophilus influenzae i Neisseria).
Wydzielnicze: brak wpływu na funkcje wydzielnicze organizmu.

Charakter stosowania i wskazania szczególne

Terapia ma charakter krótkotrwały – standardowo lek stosuje się od 5 do maksymalnie 10 dni. Bardzo ważną zasadą jest nieprzedłużanie kuracji powyżej 10 dni, ponieważ mupirocyna łatwo indukuje mutacje oporności u bakterii, co mogłoby pozbawić medycynę jednego z najskuteczniejszych leków na szczepy szpitalne.

Jak prawidłowo stosować – zalecane dawki i sposoby podania

Maść/krem dermatologiczny: niewielką ilość preparatu nakłada się na zmieniony chorobowo obszar skóry 2 do 3 razy na dobę. Oczyszczone miejsce można w razie potrzeby przykryć jałowym gazikiem (opatrunkiem okluzyjnym). Przed aplikacją należy umyć i osuszyć skórę.
Maść do nosa: porcję wielkości łebka od zapałki nakłada się do każdego otworu nosowego (na przedni przedsionek) 2 do 3 razy na dobę. Po aplikacji należy zacisnąć skrzydełka nosa i masować je, aby równomiernie rozprowadzić maść po śluzówce. Zwykle eradykacja trwa 5 dni.

Kiedy nie należy stosować mupirocyny?

Nadwrażliwość na mupirocynę lub makrogole (w przypadku maści dermatologicznej).
Stosowanie maści dermatologicznej do nosa lub do oczu (baza makrogolowa mocno drażni śluzówki).
Rozległe, otwarte rany, głębokie oparzenia i owrzodzenia na dużych powierzchniach ciała (ryzyko wchłonięcia makrogoli).

Przeciwwskazania i ryzyka

Przeciwwskazanie	Dlaczego niebezpieczne	Możliwe skutki	Ryzyko
Duże, otwarte rany i niewydolność nerek	Makrogole (baza maści) mogą wchłonąć się przez uszkodzoną skórę i są wydalane przez nerki.	Akumulacja glikolu polietylenowego, nasilenie uszkodzenia nerek, kwasica metaboliczna.	WYSOKIE
Aplikacja maści zwykłej do nosa/oczu	Makrogole mają silne działanie osmotyczne i drażniące delikatne śluzówki.	Silne pieczenie, przekrwienie, uszkodzenie nabłonka migawkowego lub spojówki.	WYSOKIE
Długotrwałe stosowanie (>10 dni)	Stwarza doskonałe warunki selekcyjne dla odpornych mutantów bakteryjnych.	Wyhodowanie szczepów opornych na mupirocynę (gen mupA), nieskuteczność leczenia.	ŚREDNIE

Ważne środki ostrożności

W przypadku wystąpienia reakcji uczuleniowej lub silnego podrażnienia skóry (świąd, pieczenie, silny rumień), należy natychmiast zmyć lek wodą i przerwać leczenie. Maści dermatologicznej nie wolno stosować w okolicach kaniulacji dużych naczyń krwionośnych (wkłucia centralne).

Wpływ na działanie innych leków – przegląd interakcji

Mupirocyna stosowana miejscowo nie wchodzi w interakcje z lekami o działaniu ogólnoustrojowym. Nie wolno jej jednak mieszać w jednej aplikacji z innymi maściami lub kremami. Inne podłoża mogą rozcieńczyć antybiotyk, obniżając jego stężenie poniżej progu skuteczności bakteryjnej, lub zmienić stabilność chemiczną substancji czynnej.

Wpływ jedzenia

Brak wpływu – preparat stosowany wyłącznie zewnętrznie.

Bezpieczeństwo stosowania podczas kierowania pojazdami

Mupirocyna podawana miejscowo nie ma żadnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.

Bezpieczeństwo stosowania w trakcie ciąży i karmienia

Ciąża: brak wystarczających danych klinicznych u ludzi. Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na płód. Lek można stosować w ciąży wyłącznie wtedy, gdy korzyść dla matki przewyższa ryzyko dla dziecka.
Karmienie piersią: można stosować w okresie laktacji. Jeśli maść jest nakładana na pęknięcia brodawek sutkowych, należy bardzo dokładnie umyć pierś przed karmieniem dziecka, aby noworodek nie połknął leku.

Możliwe działania niepożądane

Mupirocyna jest bardzo dobrze tolerowana przez tkanki:

Częste (dotyczące skóry): uczucie pieczenia, mrowienia, kłucia lub świądu w miejscu nałożenia maści.
Niezbyt częste: suchość skóry, rumień, kontaktowe zapalenie skóry, nasilenie wysięku z rany.
Częste (dotyczące nosa): reakcje ze strony błony śluzowej – katar, uczucie zatkania nosa, pieczenie śluzówki, rzadziej krwawienie z nosa lub ból głowy.

Możliwe skutki przedawkowania

Z uwagi na znikomą biodostępność układową, przedawkowanie mupirocyny na skórze jest praktycznie niemożliwe. Nałożenie zbyt grubej warstwy może wywołać jedynie przejściowe, miejscowe podrażnienie. Przypadkowe zjedzenie zawartości tubki maści przez dziecko nie zagraża jego życiu (mupirocyna w przewodzie pokarmowym szybko rozkłada się do nieaktywnego kwasu monowego) – potencjalnym problemem mogą być jedynie nudności wywołane przez bazę maściową.

Procesy w organizmie (przyswajanie, rozprzestrzenianie, metabolizm)

Wchłanianie: po podaniu na zdrową, nienaruszoną skórę wchłanianie układowe mupirocyny jest bliskie zeru. Minimalne ilości mogą przenikać w przypadku głębokich uszkodzeń tkanki.
Metabolizm: jeśli jakakolwiek minimalna ilość leku przeniknie do krwiobiegu, jest ona błyskawicznie i całkowicie metabolizowana w wątrobie do całkowicie nieaktywnego metabolitu – kwasu monowego.
Wydalanie: nieaktywny kwas monowy jest szybko usuwany z organizmu przez nerki (z moczem). Główna masa leku pozostaje na powierzchni skóry i jest usuwana mechanicznie lub podczas mycia.

Powiązane kategorie

Preparaty na rany i podrażnienia